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Description
mrp3 vesicle kitHuman MRP3 Vesikel Kit Inside Out Membranvesikel fr hepatischen basolateralen Efflux und Gallensure Transportstudien Das Human MRP3 Vesikel Kit (HEK293 abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside Out Membranvesikel fr ATP abhngige Transportstudien von MRP3 (ABCC3). MRP3 wird an der basolateralen Membran von Hepatozyten exprimiert der gegenberliegenden Seite von kanalikulrem BSEP und MRP2 wo es Glucuronidkonjugate und monovalente Gallensuren aus dem
Human MRP3 Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für hepatischen basolateralen Efflux und Gallensäure-Transportstudien
Das Human MRP3 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien von MRP3 (ABCC3). MRP3 wird an der basolateralen Membran von Hepatozyten exprimiert — der gegenüberliegenden Seite von kanalikulärem BSEP und MRP2 — wo es Glucuronidkonjugate und monovalente Gallensäuren aus dem Hepatozyten in das sinusoidale Blut pumpt. Dies macht MRP3 zu einem wichtigen Determinanten der hepatischen Arzneimitteldisposition und des Gallensäure-Überlaufs während der Cholestase.
Transporterprofil
MRP3 (ABCC3) wird an der basolateralen (sinusoidalen) Membran von Hepatozyten sowie in Darmepithel und Niere exprimiert. Es bietet eine alternative Exportroute für Glucuronid- und Sulfatkonjugate sowie monovalente Gallensalze — besonders relevant unter cholestatischen Bedingungen, wenn die kanalikuläre BSEP-Funktion beeinträchtigt ist. Wichtige Substrate: Glucuronidkonjugate, monoanionische Gallensalze, Methotrexat, Etoposid. MRP3-Hochregulation ist eine kompensatorische Reaktion auf BSEP-Hemmung.
Technische Spezifikationen
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Human MRP3 (Multidrug Resistance-Associated Protein 3) (ABCC3) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-Out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >5 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel, LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Lieferung auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Netherlands) |
| Distributor DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
Anwendungsgebiete
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Hepatisches basolaterales Efflux-Profiling | Charakterisierung des MRP3-vermittelten sinusoidalen Exports von Glucuronid-Arzneimittelkonjugaten — relevant für die Vorhersage der hepatischen Arzneimittelakkumulation und systemischen Exposition von Metaboliten. |
| Cholestase-bezogener Gallensäuretransport | Bewertung des Gallensäure-Überlaufs durch MRP3 als Kompensationsmechanismus wenn die kanalikuläre BSEP-vermittelte Sekretion beeinträchtigt ist. |
| Intestinale Arzneimittel-Efflux-Studien | MRP3 an der intestinalen basolateralen Membran trägt zum Mukosa-zu-Serosa-Transport von Phase-II-Metaboliten bei. |
Assay-Prinzip
Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.
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Alle ABC-Transporter-Vesikel-Kits aus einer europäischen Quelle — schnelle Kühlkettenlieferung, garantierte ATP/AMP-Verhältnisse, vollständige Dokumentation.
| Kit | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Human BCRP Vesicle Kit | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Human BSEP Vesicle Kit | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Human MRP1 Vesicle Kit | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Human MRP2 Vesicle Kit | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Human MRP3 Vesicle Kit | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Human MRP4 Vesicle Kit | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Human MRP5 Vesicle Kit | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Human MRP8 Vesicle Kit | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Human Pgp Vesicle Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Pgp + FluoPgp Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Control Vesicle Kit | — | HEK293 empty vector | — |
Qualität & Regulatorische Konformität
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| Vorteil | Beschreibung |
|---|---|
| ✅ EU-Lagerverfügbarkeit | Schnelle Kühlkettenlieferung in Deutschland, Österreich, Schweiz und der EU |
| ✅ Direktkontakt | Direkter Kontakt zum Fachberater — auf Deutsch oder Englisch |
| ✅ Vollständige Dokumentation | Datenblatt, QC-Bericht und Rechnung bei jeder Lieferung |
| ✅ Chargenreservierung | Spezifische Charge für die gesamte Projektlaufzeit reservieren |
| ✅ Komplettes Portfolio | Alle 11 Cell4Pharma Kits aus einer Quelle — BCRP, BSEP, MRP1–8, Pgp, Kontrolle |
Bestellung oder Preisanfrage: [email protected] | +49 851 37932226
Häufige Fragen
Wann sollte MRP3 in ein Transporter-Profiling-Paket einbezogen werden?
MRP3 ist besonders wertvoll für (1) Verbindungen mit extensiver hepatischer Glucuronidierung, wo Sie das Schicksal von Metaboliten verstehen müssen, (2) BSEP-Hemmer, wo cholestatische Overflow-Mechanismen relevant sind, und (3) Verbindungen mit signifikanter enterohepatischer Zirkulation.
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